Нимотоп

Нимотоп® (раствор 10мг/50мл)

Нимотоп

  • русский
  • қазақша

Нимотоп®

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 10 мг/50 мл

Состав

50 мл раствора содержат

активное вещество – нимодипин 0,010г,

вспомогательные вещества: спирт этиловый 96%, макрогол 400, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, слегка желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нимодипин

Код АТХ С08СA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Объем распределения при внутривенном введении (Vss, 2х-камерная модель) составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий (системный) клиренс – 0,6-1,9 л/ч/кг.

Связывание с белками плазмы

Нимодипин на 97 – 99 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Нимодипин выводится метаболическим путем с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4.

Биодоступность

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85 – 95 %), абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5 – 15 %.

Выведение

Нимодипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, главным образом путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Кинетика выведения носит линейный характер. Метаболиты на 50 % выводятся почками и на 30 % с желчью. Период полувыведения нимодипина (Т1/2 начальная фаза) составляет от 1,1 до 1,7 часа. Окончательная фаза Т1/2 – 5-10 часов.

Фармакодинамика

Нимотоп® обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга и антиишемической активностью. Нимотоп® предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами и гистамином), кровью или продуктами распада.

Нимотоп® также обладает нейрофармакологическими и психофармакологическими свойствами. Препарат оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Нимотоп®, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, нормализует кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения Нимотоп® расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока.

Увеличение перфузии более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

Нимотоп® значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Показания к применению

– профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы

Способ применения и дозы

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг препарата в час (5 мл раствора/ч), что приблизительно составляет 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг Нимотопа® в час (10 мл раствора /ч), что приблизительно составляет 30 мкг/кг/час.

Начальная доза для больных с весом ниже 70 кг или с лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг Нимотопа® в час (2,5 мл раствора/ ч).

Инфузионный раствор препарата Нимотоп® применяется для непрерывного внутривенного введения через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана, одновременно с одним из следующих растворов: 5 % декстроза, 0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 % или 6 % гидроксиэтилированного (HAES® поли (О-2-гидроксиэтил)) крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп® : раствор для сопутствующей инфузии). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор препарата Нимотоп®, канала поступления сопутствующего инфузионного раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или флакон, а также смешивать с другими препаратами.

Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Применение с целью профилактики

Внутривенное введение раствора Нимотоп® следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10 – 14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

Если в ходе профилактического применения раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию препаратом необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

После окончания курса инфузионной терапии, в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблеток Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с интервалом в 4 часа.

Применение с лечебной целью

Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует назначать как можно раньше и проводить в течение не менее 5 дней, но не более 14 дней.

После окончания курса инфузионной терапии, в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблеток Нимотоп® в дозе 60 мг х 6 раз в сутки (каждые 4 часа).

Если на фоне терапии раствором Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию препаратом необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга

В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор препарата Нимотоп® (1 мл инфузионного раствора Нимотоп® и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Активное вещество препарата слегка чувствительно к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света.

Если не удается избежать воздействия света в течение инфузии, следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой.

Однако при рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Побочные действия

Нечасто (> 1/1000 и 1/10000 и

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%B8%D0%BC%D0%BE%D1%82%D0%BE%D0%BF-%D1%80%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE%D1%80-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/795276321477650964?instruction_lang=RU

Нимотоп

Нимотоп

Нимотоп – блокатор кальциевых каналов, оказывающий преимущественное влияние на сосуды головного мозга.

Форма выпуска и состав

  • Раствор для инфузий: прозрачный, слегка желтоватого цвета (по 50 мл во флаконах из темного стекла, 1 флакон в коробке картонном в комплекте с соединительной трубкой; по 50 мл во флаконах из темного стекла, 1 флакон в пачке картонной в комплекте с соединительной трубкой, по 5 пачек в пленке полиэтиленовой);
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, желтого цвета, на одной стороне гравировка «SK», на другой – байеровский крест (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 10 блистеров в коробке картонном).

Действующее вещество – нимодипин:

  • 1 мл раствора – 0,2 мг;
  • 1 таблетка – 30 мг.

Вспомогательные вещества раствора: натрия цитрат, макрогол 400, этанол 96%, вода для инъекций, лимонная кислота безводная.

Дополнительные компоненты таблеток:

  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат;
  • Состав оболочки: макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый.

Обе лекарственные формы Нимотопа применяют для лечения и профилактики ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом головного мозга вследствие субарахноидального кровоизлияния, развившегося по причине разрыва аневризмы (в таблетках препарат применяется после проведения внутривенной терапии инфузионным раствором).

В таблетках Нимотоп, кроме того, назначают для лечения выраженных нарушений функции мозга у пожилых пациентов: эмоциональная неустойчивость, снижение концентрации внимания и памяти.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм:

  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Дополнительно для таблеток:

  • Тяжелые нарушения функций печени;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Одновременное применение рифампицина, противоэпилептических препаратов (фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала).

Нимотоп следует с осторожностью применять в следующих случаях:

  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
  • Выраженная брадикардия;
  • Ишемия миокарда;
  • Выраженная сердечная недостаточность;
  • Почечная недостаточность;
  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Генерализованный отек головного мозга;
  • Нестабильная стенокардия и первые 4 недели после острого инфаркта миокарда (препарат может быть назначен только после тщательной оценки соотношения преимуществ терапии и потенциальных рисков).

Осторожно препарат назначают также пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми функциональными нарушениями почек.

Раствор Нимотоп содержит 23,7 об.% этанола, это следует учитывать при назначении препарата беременным и кормящим грудью женщинам, пациентам с эпилепсией, заболеваниями печени, больным алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя.

Раствор для инфузий

1. Внутривенная инфузия.

В начале лечения в течение 2 часов вводят по 1 мг в час (5 мл раствора для инфузий Нимотоп), что соответствует примерно 0,015 мг/кг/час. При хорошей переносимости (в первую очередь при отсутствии заметного снижения артериального давления) через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг/час (примерно 0,03 мг/кг/час).

Для пациентов с массой тела меньше 70 кг или лабильным артериальным давлением начальная доза должна составлять 0,5 мг/час.

Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с помощью инфузионного насоса и трехканального запорного крана.

Вводят его одновременно с одним из следующих растворов: 0,9% натрия хлорид, 5% декстроза, раствор Рингера (в том числе с магнием) или раствор декстрана 40, соотношение растворов 1:4.

Также в качестве сопутствующей инфузии может использоваться кровь, альбумин человеческий или маннитол.

Раствор для инфузий Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд и смешивать с другими лекарственными средствами.

Введение нимодипина рекомендуется продолжать в период анестезии, ангиографии, хирургических вмешательств.

Для соединения полиэтиленовой трубки (по которой подается раствор), канала поступления раствора и центрального катетера следует использовать трехканальный запорный кран.

При применении Нимотопа в профилактических целях внутривенную терапию следует начинать не позднее 4-го дня после кровоизлияния и продолжать весь период наличия максимального риска развития вазоспазма – примерно 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После окончания инфузионной терапии пациента переводят на Нимотоп в форме таблеток. Назначают по 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа) в течение 7 дней.

Если ишемические неврологические нарушения по причине вазоспазма вследствие субарахноидального кровоизлияния уже имеют место, инфузионную терапию Нимотопом следует начинать как можно раньше и проводить как минимум в течение 5 дней. Максимальная продолжительность лечения – 14 дней. После окончания инфузионной терапии пациента переводят на Нимотоп в форме таблеток. Назначают по 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа) в течение 7 дней.

Если во время профилактического или терапевтического применения препарата проводится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию следует продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

2. Введение в цистерны головного мозга.

В цистерны головного мозга препарат (подогретый до температуры тела) вводят во время хирургического вмешательства. Для этого непосредственно перед применением 1 мл Нимотопа разводят 19 мл раствора Рингера.

В случае появления неблагоприятных реакций следует снизить дозу или прекратить инфузию.

При тяжелых нарушениях функции печени (особенно при циррозе) может быть повышена биодоступность нимодипина, вследствие чего возможно усугубление его основного и побочных действий, включая гипотензивный эффект. В этих случаях следует снизить дозу Нимотопа в зависимости от степени снижения артериального давления, при необходимости – прервать лечение.

Таблетки

В форме таблеток Нимотоп следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Пища не влияет на его эффективность. Между приемами препарата необходимо соблюдать как минимум 4-часовые интервалы.

При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, пациента переводят на таблетированную форму Нимотопа после окончания внутривенной инфузионной терапии нимодипином. Назначают по 2 таблетки 6 раз в сутки в течение 7 дней.

Рекомендуемая доза при нарушениях мозговых функций у пожилых пациентов – по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Особые указания

Нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для инфузий можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Также он чувствителен к свету, поэтому необходимо избегать прямого воздействия солнечного света: использовать соединительные трубки и стеклянные шприцы желтого, коричневого, красного или черного цвета.

Кроме того, трубки и инфузионный нанос целесообразно оборачивать светонепроницаемой бумагой. При искусственном освещении и рассеянном дневном свете препарат можно использовать без специальных защитных мероприятий в течение 10 часов.

Нимотоп может приводить к ухудшению качества спермы.

Препарат может вызывать головокружение, в связи с чем возможно снижение способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. При применении Нимотопа в форме инфузионного раствора этот фактор обычно значения не имеет.

Лекарственное взаимодействие

  • Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, блокаторы АТ1-рецепторов, другие антагонисты кальция, ингибиторы фосфодиэстеразы, метилдопа: может снижаться артериальное давление;
  • Препараты, ингибирующие или индуцирующие активность ферментов печени: изменяется концентрация нимодипина в плазме;
  • Рифампицин: ускоряется метаболизм и снижается эффективность нимодипина;
  • Противоэпилептические средства, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин): снижается биодоступность нимодипина;
  • Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3А4, такие как макролиды (к примеру, эритромицин), вальпроевая кислота, антидепрессанты флуоксетин и нефазодон, циметидин, квинопристин/дальфопристин, азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир): повышается концентрация нимодипина в плазме;
  • Нортриптилин (длительное совместное применение): незначительно снижается концентрация нимодипина в плазме крови;
  • Флуоксетин (длительное совместное применение): повышается концентрация нимодипина в крови примерно на 50%, значительно снижается концентрация флуоксетина (но содержание его активного метаболита – норфлуоксетина – не меняется);
  • Зидовудин: снижается его клиренс;
  • Нефротоксичные препараты (например, фуросемид, цефалоспорины, аминогликозиды): возможно нарушение функции почек;
  • Препараты кальция: снижается эффективность нимодипина.

Во время лечения рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока, т.к. возможно повышение концентрации нимодипина в плазме крови.

Инфузионный раствор Нимотоп содержит 23,7 об.% этанола, поэтому следует учитывать возможное взаимодействие этанола с другими лекарственными веществами.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в сухом, темном и недоступном для детей месте.

Срок годности раствора для инфузий – 4 года, таблеток – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/nimotop.html

Нимотоп® (Nimotop®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Нимотоп

Последняя актуализация описания производителем 25.09.2014

Нимодипин* (Nimodipine*) C08CA06 Нимодипин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
нимодипин30 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37,5 мг; МКЦ — 142,5 мг; повидон — 75 мг; кросповидон — 44,4 мг; магния стеарат — 0,6 мг
пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,4 мг; макрогол — 1,8 мг; железа оксид желтый — 0,54 мг; титана диоксид — 1,26 мг
Раствор для инфузий1 фл. (50 мл)
активное вещество:
нимодипин10 мг
вспомогательные вещества: этанол 96% — 10 г; макрогол 400 — 8,5 г; натрия цитрат — 0,1 г; кислота лимонная безводная — 15 мг; вода для инъекций — 31,225 г

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На лицевой стороне таблетки — гравировка в виде байеровского креста, на оборотной — «SK». В изломе — желтовато-белая однородная масса, окруженная желтой оболочкой.

Раствор: прозрачный, слегка желтоватый.

Фармакологическое действие — нейропротективное, сосудорасширяющее.

Обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, ПГ и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение.

При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга.

Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15 мин после приема таблетки.

После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6 ч и составляла 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60 мг Сmax составляет (16±8) и (31±12) нг/мл соответственно.

Увеличение Сmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%) абсолютная биодоступность составляет 5–15%.

При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5–10 мин и примерно через 60 мин. Vd составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг.

Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови.

После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью.

Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч. Окончательная фаза Т1/2 — 5–10 ч.

Общие для обеих лекарственных форм

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяются после предшествующего проведения в/в терапии инфузионным раствором).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (дополнительно)

Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

тяжелые нарушения функций печени (например цирроз печени);

одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

Раствор для инфузий

В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Общее для обеих лекарственных форм

артериальная гипотензия (cАД

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3136.htm

Нимотоп таблетки покрытые оболочкой 30мг N100 ➤ инструкция по применению

Нимотоп

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”.

Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакокинетика

Всасывание: После приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл.

У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер. В связи с интенсивным метаболизмом при “первом прохождении” через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.

Распределение: Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение: Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось.

Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. При приеме внутрь T1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T1/2 – 5-10 ч.

Показания

— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения в/в терапии раствором для инфузий) — выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС. Лечение: в случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин.

Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Взаимодействие с другими препаратами

Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД. Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной. Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется. Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД. У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина внутрь приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина. Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/nimotop/instructions/

НИМОТОП

Нимотоп
Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде байеровского креста на одной стороне, “SK” – на другой.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 37.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 142.5 мг, повидон – 75 мг, кросповидон – 44.4 мг, магния стеарат – 0.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 5.4 мг, макрогол – 1.8 мг, железа оксид желтый – 0.54 мг, титана диоксид – 1.26 мг.

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока.

Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”. Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Дозировка

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.

При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза – 2 таб. 6 раз/сут (60 мг нимодипина 6 раз/сут) в течение 7 дней.

При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза – 1 таб. 3 раза/сут (30 мг нимодипина 3 раза/сут).

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/nimotop/

WikiMed.Ru
Добавить комментарий